缬沙坦读音揭秘:被称为最特殊的降压药
沙库巴曲缬沙坦能够抑制血管紧张,因此属于ARB类药物(抑制血管紧张素受体阻滞药),当该药物分子进入到机体内后,脑啡肽酶的活性将会被合理控制住,让其波动状态得到维稳,同时还能够降低心衰发生,并且对于重构心室具有积极意义,让血管中的炎症细胞得到修护,让机体获得降压疗效。
★沙库巴曲缬沙坦的降压机制是什么?
该药物属于单一共晶体,由脑啡肽酶发挥抑制作用后,将血管紧张素得以控制,通常降压的作用机制分为:抑制RAAS(肾素-血管紧张素-醛固酮系统)、扩张血管、降低容负荷、抑制SNS,这4种,而该药物在增强利尿钠肽的同时,还能抑制RAAS活性,让机体获得双重的降压效果,因此,该药物是心血管药物中,具属于双活性的共晶体。
★沙库巴曲缬沙坦可保护靶向器官
●保护心脏
在治疗心衰患者时,在激活交感神经的同时,利钠肽也会就此激活,而利钠肽是可通过自身受体清除,还可以通过脑啡肽酶清除,利用这2种途径来进行代谢,而该药物可以将利钠肽水平得以提升,并且还能够促进环鸟苷酸的增加,让血管紧张收缩的状态得以松弛,让尿钠水平得到平衡,因此,该药物具有利尿且抗细胞增生的作用,可以为心脏减负,达到降低心肌肥厚、心梗死、重建心脏构造的目的。
●保护肾脏
该药具有利尿作用,因此能够平衡水电解质,帮助减轻肾小球过滤压力,同时缓解蛋白尿,达到既在降压的同时还能够保护肾脏,帮助减缓高血压合并肾病患者的生存期,获得最大化的生存率以及提高患者的生命质量。
因此,该药物的降压作用中含有保护肾性的机制。而该药物作为脑啡肽酶抑制剂,能够缓解肾脏灌注压力,帮助减轻过滤压力,因此能够让机体获得两种有效的保护肾脏机制。
●保护血管
该药物在动物实验中可观察到,具有抗血管内皮纤维化及增生的作用,可以帮助延缓内皮细胞的发炎速度,同时还具有将不稳定斑块逆转为稳定斑块的疗效,降低了动脉血管堵塞及破裂的可能性,同时让心衰患者住院率以及致死率得到降低。可作为单一药物使用也可作为联合药物使用,在联用他药时,可获得更好的疗效。
★沙库巴曲缬沙坦适用人群及剂量
●适用人群
可作用于原发性高血压、老年高血压、盐高度敏感性高血压、高血压合并心衰、合并肥胖、合并左心室肥大患者。
●使用剂量
通常,需要使用该药物时,患者病情属于加重期,因此常要联用多种降压药,以获得血压维稳的功效。初期使用时可以选择单片复方药,随后根据患者病情的发展,酌情增减药剂量。
◆推荐本品起始剂量为每次100mg,每天两次。在目前未服用ACEI或血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)的患者或服用低剂量上述药物的患者中,用药经验有限,推荐本品的起始剂量为50mg,每天两次。根据患者耐受情况,本品剂量应该每2至4周倍增一次,直至达到每次200mg每天两次的目标维持剂量。
◆对于高血压难以控制的敏感患者可适当增加药剂量至300-400mg/次;
◆射血分数低且合并心衰的老年患者,以小剂量的50-100mg/次服用,若患者机体耐受,则可逐渐增加药剂量,以每3-4周的用药时间来让机体适应加量的过程,若当前使用药剂量让血压得到维稳,同时患者的不耐受性最低时,既属于最佳匹配药剂量。
若在服药期间无法承受当前药剂量,则应考虑更换用药方案,也可联合他药来控制血压。因为药物间的冲突性,因此不能与沙坦类、普利类药物服用,但是缬沙坦可以根据个体严重程度酌情使用。在联合用药时,应定期检测血钾水平和肝肾功能,避免透支肾脏功能;
◆患有中度肝功能不健全、肾主动脉狭窄的患者应慎用该药。另外,使用RAS抑制剂后出现过神经性水肿反应的患者、孕妇需禁用该药。
★服用沙库巴曲缬沙坦会产生哪些不良反应?
●低血压
该药物虽然可联用他药,但是并不能与需要经过CYP代谢酶且发生相斥性的药物同服,若服用,可导致电解质失衡而引发低血压症,若在服用该药期间发生血容量下降时,应减少该药物的服用剂量,同时还应降低利尿剂的的服用,避免因双重药效过猛,而对机体造成损伤。
在给予该药物给药前,首先应纠正电解质失衡、不足或者血容量不足的现象,不然达不到最佳疗效。先以小剂量给药的方式开始服用,若持续产生不耐受反应,则应暂停使用该药物。
●血管性水肿
服用该药物可能会出现血管性喉头水肿,虽然发生机率小,较为罕见,但是用注意防范,若出现时则需进行皮下注射肾素来抢救,达到气管通畅的目的,避免引发窒息。
●高血钾症
血钾水平能够反映出细胞的代谢速度、血管内外渗透压水平、肌肉与细胞活动自律性以及神经传导是否异常等诸多因素,若血钾水平升高还会出现明显临床症状,如肌肉震颤、心律不齐、间接性麻痹等,急性且严重的高血钾水平可因为心跳搏动异常而让患者丢失生命。
因为血钾升高时会作用于RAAS,因此在服用该药物期间很有可能会导致血钾水平升高,若属于高血钾高危患者需要定期检查血清钾水平,避免让血钾失衡而威胁到生命健康。
●肾功能减退
肾功能损害的程度同样也会受RAAS控制,部分患者可能会出现肾功能减退的情况,若出现该情况,则需及时停药,避免增加肾脏负担,同时还应密切关注肌酐水平、肾功能状态。
沙库巴曲缬沙坦的多种降压机制能够有效控制维稳血压升高,同时还能够保护靶向器官,让机体受到用药损害的程度降低;另外,对于高血压合并肥胖患者来说,该药物的疗效更优,既能提高对胰岛素的敏感性,同时还能改善代谢紊乱症状,因此,该药物的用药人群也更广泛,获得众多医患的广泛认可。
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